Новая формула каботегравира позволяет делать инъекции раз в 4 месяца

Компания ViiV Healthcare (подразделение GSK) объявила о положительных результатах первой фазы исследования экспериментальной формулы каботегравира, известной как каботегравир сверхдлительного действия (CAB-ULA). Профиль препарата позволяет поддерживать большой интервал дозирования: инъекции можно делать раз в 4 месяца. Данные были представлены на конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI 2024).

Напомним, что каботегравир как отдельный препарат используется для профилактики ВИЧ, а в составе комбинации каботегравир/рилпивирин – для лечения инфекции. В настоящее время одобрены инъекции с интервалом раз в месяц или раз в 2 месяца.

Исследование

В исследовании фазы I с увеличением дозы каботегравира (CAB-ULA) приняли участие 70 здоровых взрослых. Эксперты оценивали безопасность и фармакокинетику двух различных форм препарата. Результаты сравнивались с уже одобренной формой каботегравира в дозе 200 мг/мл (CAB200).

Однократные инъекции CAB-ULA вводились либо подкожно (16 участников), либо внутримышечно (32 участника) в дозах 800 мг, 1200 мг и 1600 мг.

Анализ показал:

• Максимальная концентрация CAB-ULA в плазме, независимо от пути введения, была ниже, чем у CAB200 при том же уровне дозы. Это указывает на более медленное всасывание CAB-ULA.
• Прогнозируемый период полувыведения CAB-ULA был в 6 раз больше, чем у CAB200, при подкожном введении, и в 2 раза больше – при внутримышечном.
• Результаты моделирования предсказали, что внутримышечная доза CAB-ULA в размере 1600 мг раз в 4 месяца или чаще может достичь аналогичного уровня воздействия лекарства, как и одобренная внутримышечная доза 600 мг CAB200, которая вводится каждые 2 месяца.
• CAB-ULA в целом хорошо переносился без серьёзных нежелательных явлений. У всех участников были зафиксированы реакции в месте инъекции, некоторые их них сопровождались лёгкой болью.

«Эти результаты показывают, что CAB-ULA имеет фармакокинетический профиль с потенциалом интервала дозирования не менее 4 месяцев, что длиннее, чем любой одобренный в настоящее время вариант профилактики ВИЧ», - сказал доктор Келонг Хан из GSK.

ViiV Healthcare планирует крупномасштабные клинические испытания CAB-ULA. Первый каботегравир сверхдлительного действия для профилактики ожидается в 2026 году, а для лечения ВИЧ – в 2027-м.